近日,上海交通大學(xué)李長坤課題組首次報道了用苯胺和脂肪胺衍生物進行的鈷催化的高度區(qū)域和對映選擇性烯丙位胺化,可以優(yōu)良的收率以及優(yōu)異的支鏈選擇性和對映選擇性構(gòu)建烯丙胺,并且該方法對中性條件下的外消旋支鏈和...
貧電子亞甲基環(huán)丙烷(ACPs)是一種用途極為廣泛且易于獲得的有機合成砌塊?;瘜W(xué)家們利用其環(huán)張力,發(fā)展了大量的開環(huán)反應(yīng),可用于各種分子結(jié)構(gòu)的構(gòu)建。目前為止,ACPs的反應(yīng)活性主要是通過過渡金屬催化、Le...
中國科學(xué)院大學(xué)、中國科學(xué)院上海藥物研究所柳紅、許葉春課題組報導(dǎo)了一系列四氫異喹啉類化合物,其中化合物16經(jīng)過活性研究,被確證為具有高效性、優(yōu)異的選擇性、良好的結(jié)合力和細(xì)胞通透性、安全性以及良好的藥動學(xué)...
[4+2]環(huán)加成是有機合成中構(gòu)建六元環(huán)化合物最常用的一種方法之一,可以一步發(fā)生六根化學(xué)鍵的斷裂與形成,是合成六元環(huán)化合物的重要方法,在天然產(chǎn)物全合成、稠環(huán)共軛芳烴合成以及藥物分子合成等領(lǐng)域具有十分廣泛...
近日,國家科學(xué)技術(shù)獎勵工作辦公室公布2019年度國家科學(xué)技術(shù)獎初評通過的53項國家自然科學(xué)獎項目、56項國家技術(shù)發(fā)明獎通用項目、152項國家科學(xué)技術(shù)進步獎通用項目,化學(xué)加特別整理了其中的化學(xué)化工材料類...
最近,中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)龔流柱和汪普生團隊報道了Pd-催化烯丙基醚的不對稱烯丙基C-H烷基化反應(yīng),能以中等至優(yōu)秀的收率和優(yōu)秀的對映選擇性得到一系列官能團化的手性2-?;溥蝾惢衔?。同時,得到的產(chǎn)物可用...
近日,南洋理工大學(xué)浦侃裔課題組合成了用于藥物誘導(dǎo)肝毒性(DIH)雙成像的單分子化學(xué)/熒光報告劑(CFR)。超氧陰離子((O2??)和caspase-3 (casp3)是檢測DIH的早期生物標(biāo)志物,通過...
近日,蘭州化物所徐森苗研究員課題組報道了使用改性的手性雙齒硼配體,首次實現(xiàn)了酰胺作為導(dǎo)向基團的Ir-催化的環(huán)丙烷C(sp3)-H對映選擇性硼化反應(yīng),并將其用于生物活性化合物左旋米那普侖(Levomil...
華中師范大學(xué)肖文精和陸良秋團隊報道了Ir-和胺催化劑共同催化乙烯基氨基醇和醛或β,γ-不飽和酮的不對稱[4+2]環(huán)加成反應(yīng)。乙烯基氨基醇和醛的不對稱[4+2]環(huán)加成反應(yīng)能以良好的收率、良好至優(yōu)秀的對映...
近日,浙江大學(xué)史炳鋒教授課題組報道了Pd-催化旋轉(zhuǎn)禁阻選擇性C-H萘基化合成手性醛催化劑的新策略。相關(guān)研究成果發(fā)表在Angew. Chem. Int. Ed.上(DOI: 10.1002/anie.2...
近日,南京大學(xué)葉德舉教授課題組設(shè)計了一種堿性磷酸酶(ALP)激活的雙型探針。這種探針在ALP的作用下,可以自組裝成納米顆粒,用于體內(nèi)近紅外(NIR)和磁共振(MR)成像。該成果發(fā)表在JACS上(DOI...
中科院化學(xué)研究所高明遠(yuǎn)、侯毅課題組研制了一種基于配位不飽和Fe(III)的納米探針。由于精細(xì)地引入了不飽和配位結(jié)構(gòu),納米探針中的Fe(III)只能在腫瘤微環(huán)境中釋放,以響應(yīng)微酸性pH值,并作為光熱劑。...
含硅化合物在有機化學(xué)中發(fā)揮著非常重要的作用,其中烯丙基硅烷是合成小分子和聚合物的重要基石之一,因此,如何在有機分子中溫和而有效地引入硅基團引起了人們的廣泛興趣。...
華東師范大學(xué)陳益華、易正芳、劉明耀課題組報導(dǎo)了一系列的1,5-二芳基-1,2,4-三唑衍生物,活性測試表明,先導(dǎo)化合物6y在體內(nèi)外均顯示出有效的抗胰腺癌活性。相關(guān)研究表明,6y可能與新型抗腫瘤轉(zhuǎn)移靶點...
糖是除蛋白質(zhì)和核酸外又一類非常重要的生命物質(zhì)。糖化學(xué)和糖生物學(xué)的研究對于了解生命的奧秘、揭示疾病的發(fā)生和發(fā)展過程以及開發(fā)新的治療藥物都具有重要意義。近年來,藥學(xué)院萬謙教授團隊圍繞糖化學(xué)和糖藥物研究,在...
中科院上海有機化學(xué)研究所湯文軍團隊報道了第一例Pd催化α-溴代酰胺化合物與芳基硼酸的不對稱交叉偶聯(lián)反應(yīng),能以良好的收率和優(yōu)異的對映選擇性得到一系列手性α-芳基酰胺化合物。作者使用空間位阻較大的P,P ...
四川大學(xué)馮小明、劉小華課題組報道了手性N,N'-二氧化物催化劑催化亞烷基丙二酸酯、異氰化物和TMSN3的多組分反應(yīng)。通過準(zhǔn)確控制參與反應(yīng)的異氰化物的分子數(shù)量,作者能以中等至良好的收率和優(yōu)良的對映選擇性...
近日,復(fù)旦大學(xué)張俊良教授和李志銘副教授課題組報道了Pd/XuPhos催化芳基碘化物衍生的烯丙基醚/胺的對映選擇性碳碘化的新策略。相關(guān)研究成果發(fā)表在J. Am. Chem. Soc.上(DOI: 10....
華東師范大學(xué)田陽、楊海波教授團隊以光敏劑和光致變色開關(guān)為功能模塊,研制了一種新型的雙態(tài)金屬環(huán)(M)。這種金屬環(huán)內(nèi)有效的分子內(nèi)能量轉(zhuǎn)移,實現(xiàn)了單線態(tài)氧生成的無創(chuàng)“開關(guān)”切換。這種可切換的雙態(tài)納米平臺可以...
近日,蘭州大學(xué)梁永民教授課題組通過Catellani和逆Diels-Alder策略高效合成了C4-氨基吲哚,文章發(fā)表在J. Am. Chem. Soc.上。(DOI: 10.1021/jacs.9b0...